В чем разница между Гепатрином и Карсилом

Преферанская Нина ГермановнаДоцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Единственным доказательным по эффективности методом профилактики тромбозов и тромбоэмболических осложнений является применение антикоагулянтов, изменяющих вязкость крови, способствующих разжижению и повышению текучести крови.

Стандартная схема лечения рекомендует начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования таких заболеваний. Применение антикоагулянтов с момента появления симптомов позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови.

Низкомолекулярные гепарины для парентерального введения (селективные ингибиторы фактора Ха)

Низкомолекулярные гепарины состоят из фрагментов гепарина с молекулярной массой от 2000 до 10 000 (в среднем 4000–5000 Да), получают путем фракционирования, гидролиза или деполимеризации обычного нефракционированного гепарина. В отечественной практике используют следующие препараты низкомолекулярных (фракционированных) гепаринов:

  • Надропарин–кальция (Фраксипарин, Фраксипарин форте), Далтепарин натрия (Фрагмин), Парнапарин натрия (Флюксум), Эноксапарин натрия (Антифибра, Клексан, Эниксум);
  • дегидрированный низкомолекулярный гепарин — Бемипарин натрия (Цибор 2500, Цибор 3500);
  • синтетический пентасахарид Фондапаринукс натрия (Арикстра).

Эти препараты неоднородны по своему составу, т.к. содержат разные фракции гепарина и отличаются друг от друга антикоагулянтной активностью, физико-химическими и фармакокинетическими свойствами, но обладают антикоагулянтным и антитромботическим действием.

Антикоагулянтный эффект продолжительный и зависит от действующего вещества (от 6 до 18 час.). При выборе антикоагулянта не учитывается возраст больных, тяжесть сопутствующих заболеваний, уровень тромбоза и степень нарушения внутрисердечной гемодинамики.

Низкомолекулярные гепарины блокируют процесс свертывания крови, угнетая в большей степени преимущественно активность фактора Ха, некоторые из них незначительно оказывают влияние на снижение образования протромбиназы (активатора протромбина) и активность фактора IIа.

Протромбиназа (prothrombinase complex) — сложный комплекс, состоящий из активированных факторов свертывания Ха и Vа и др. факторов, который формируется на поверхности мембран тромбоцитов в присутствии ионов кальция. В процессе свертывания крови образуется как тканевая, так и кровяная протромбиназа.

При применении антикоагулянтов количество образовавшейся протромбиназы очень мало, оно недостаточно для перевода протромбина в тромбин.

Прямые антикоагулянты катализируют образование комплекса с антитромбином III, тромбином и др. активированными факторами. Образуется тройной комплекс с антитромбином III, они необратимо изменяют его конфигурацию и сокращают период его полужизни до 3–6 часов.

Связывание с антитромбином III усиливает угнетающее действие на активность фактора Ха, тем самым снижается переход протромбина в тромбин. В результате нейтрализации происходит ингибирование тромбина и формирование тромбов.

В отличие от гепарина низкомолекулярные гепарины не связываются с фактором фон Виллебранда, легко инактивируются на поверхности тромбоцитов, что снижает риск геморрагических осложнений, реже развивается тромбоцитопения и остеопороз.

Низкомолекулярные гепарины, так же, как и гепарин, действуют на факторы свертывания через антитромбин III, но отличаются от гепарина следующими свойствами:

  • быстро реабсорбируются, при подкожном введении эффект развивается через 20–30 мин. (пик достигается через 2–3 час. после инъекции);
  • обладают высокой биодоступностью F=90–99%, тогда как у гепарина F=20%.

Низкомолекулярные гепарины способны блокировать каскад коагуляции на более ранних его этапах, обладают быстрым, выраженным, стабильным и более предсказуемым антикоагулянтным эффектом. Они имеют меньшее сродство к фактору 4 тромбоцитов и поэтому реже, чем стандартный гепарин, вызывают побочные эффекты.

Фактор 4 тромбоцитов — антигепариновый, обладает выраженной антигепариновой активностью, устраняет эффект гепарина, его влияние на образование протромбиназы и на увеличение проницаемости сосудов.

Антигепариновой активностью обладают также разрушенные и интактные тромбоциты, что связано со способностью тромбоцитов адсорбировать гепарин и его фрагменты и выделять фактор 4 тромбоцитов в плазму крови.

Применяют низкомолекулярные гепарины в основном для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен (после хирургического вмешательства), для предупреждения тромбоэмболии легочной артерии.

Низкомолекулярные гепарины показаны при нестабильной стенокардии, остром ишемическом инсульте и инфаркте миокарда, для профилактики и терапии тромбозов в акушерско–гинекологической практике, колоректальной и ортопедической хирургии.

Их используют для профилактики свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при длительном проведении гемодиализа или гемофильтрации.

Важно! При применении низкомолекулярных гепаринов могут возникать кровотечения. В первые дни лечения возможна умеренная тромбоцитопения.

Низкомолекулярные гепарины в ряде случаев повышают активность печеночных ферментов, могут вызвать аллергические реакции и при длительном применении возникает опасность развития остеопороза. При передозировке протамин сульфат полностью не устраняет эффекты низкомолекулярных гепаринов (≤ 60%).

Противопоказанием к их применению является повышенная чувствительность к тому или иному препарату, тяжелая почечная дисфункция, внутричерепное кровоизлияние, беременность, кормление грудью и др.

Формы выпуска низкомолекулярных гепаринов – специальные шприцы-дозаторы разового использования (в блистере по 2 шприца одноразового применения, упак. — 10 шт.).

Доза действующего вещества выражается в международных единицах (МЕ) с активностью подавления фактора Ха в плазме крови и выпускается в виде раствора для инъекций в мл.

  • Нандропарин кальция выпускается по 0,2 мл; 2850 МЕ антиХа — 0,3 мл; 0,4; 0,6; 0,8 и 1 мл (в 1 мл содержится 10 250 МЕ аХа);
  • Эноксапарин натрия — по 0,1 мл, 0,2, 0,4, 0,6, 0,8 и 1 мл (содержится 10 000 аХа МЕ/мл);
  • Далтепарин натрия — по 2500 или 5000 МЕ аХа — 0,2 мл, 7500 МЕ аХа — 0,3 мл, 10 000 МЕ аХа — 0,4, 1 мл;
  • Парнапарин натрия — раствор для инъекций в 1 шприце 3200 ME аХа — 0,3 мл; 4250 ME аХа — 0,4 мл; 6400 ME аХа — 0,6 мл; в 1 шприце 12 800 ME аХа — 1,2 мл;
  • Бемипарин натрия — раствор для инъекций 2500 МЕ аХа — 0,2 мл и 3500 МЕ — по 0,2 мл. Применяют для подкожного введения, вводят в подкожную клетчатку передней стенки живота, иногда в/в болюсно. Введение в/м недопустимо из–за угрозы образования гематом. Подбор дозы осуществляют, ориентируясь на массу тела и состояние больного. Выбор низкомолекулярного гепарина, способ дозирования и длительность лечения основываются на результатах клинических исследований, выполненных в отдельности для каждого конкретного препарата, т.к. они не являются взаимозаменяемыми лекарственными средствами.
  • Фондапаринукс–натрия (Арикстра) является синтетическим пентасахаридом, который избирательно связывается с белком антитромбином III на 94%, значительно катализируя инактивацию, и усиливает исходную нейтрализацию активированного фактора свертывания крови Ха примерно в 300 раз. Процесс тромбообразования обрывается на стадии образования тромбина, ингибируется не только процесс образования активного фактора IIа, но и формирование самого тромба. Применение препарата не влияет на фибринолитическую активность и на продолжительность геморрагии. Фондапаринукс не обладает антиагрегационным действием, т.к. не оказывает влияния на тромбоциты и не вызывает различных перекрестных реакций.

Выпускается в растворе для п/к и в/в введения 2,5 м/0,5 мл. 0,5 мл помещают в специальный шприц с иглой вместимостью 1 мл, снабженный автоматической системой безопасности. После подкожной инокуляции Фондапаринукс полностью всасывается из места инъекции, выводится почками в течение 3 суток.

Важно! Применяют с осторожностью при повышенном риске развития кровотечений и гиперчувствительности к препарату. Препарат не рекомендуется смешивать с другими медикаментами.

ПРЯМЫЕ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ АНТИКОАГУЛЯНТЫ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

К пероральным антикоагулянтам, прямым ингибиторам фактора свертывания крови Ха (активированного фактора Стюарта–Прауэра) относят Апиксабан (Эликвис), Ривароксабан (Ксарелто).

Апиксабан (Эликвис, тб., покр. обол., 2,5 мг и 5 мг) является мощным прямым ингибитором фактора свертывания крови Xa. Он избирательно и обратимо блокирует активный центр фермента, угнетает активность протромбиназы. Для реализации его антитромботического действия не требуется наличия антитромбина III.

В результате ингибирования фактора свертывания крови Xa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется активированное тромбопластиновое время и протромбиновое время. Препарат опосредованно влияет на агрегацию тромбоцитов, оказывая антиагрегантный эффект.

Апиксабан быстро всасывается из желудочно–кишечного тракта. Абсолютная биодоступность при приеме 10 мг достигает 50%, максимальная концентрация достигается в течение 3 час. после приема внутрь. Период полувыведения (Т½) составляет около 12 час. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические показатели.

С белками плазмы крови связывается на 87%. Основным путем выведения является кишечник.

Важно! При временном перерыве в терапии Апиксабаном (преднамеренном или случайном) возрастает риск тромбоза. Пациентов следует проинструктировать о необходимости избегать таких перерывов. При временной остановке антикоагуляционного лечения по любым причинам оно должно быть возобновлено как можно скорее.

Читайте также:  Возможность рецидива спонтанного пневмоторакса?

Не рекомендуется применять у пациентов с заболеванием печени и с повышенным риском кровотечений, во время беременности и в период грудного вскармливания.

Ривароксабан (Ксарелто, тб., покр. обол., 2,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг) — высокоселективный дозозависимый прямой ингибитор фактора Ха. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Высокая биодоступность (80–100%) наблюдается при приеме в дозе 10 мг, которая не зависит от приема пищи. При приеме натощак 20 мг препарата биодоступность составляла всего F=66%. Максимальная концентрация достигается через 2–4 час. после приема.

Большая часть Ривароксабана (92–95%) связывается с белками плазмы крови.

Ривароксабан, 2,5 мг, применяют с целью профилактики смертности вследствие сердечно–сосудистых осложнений, инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома; 10 мг — в профилактике венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводят обширные ортопедические хирургические вмешательства на нижних конечностях, 15 и 20 мг – для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также с целью профилактики их рецидивов и для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

Важно! Не рекомендуется применять препарат во время беременности, в период грудного вскармливания, детям и подросткам до 18 лет, при наличии болезней почек, при наличии злокачественных новообразований и гиперчувствительности у пациентов.

Преферанская Н.Г.

12.04.2017

Новые споры о холестерине

Когда на самом деле нужно снижать холестерин и кто может долго жить с высокими показателями? Материал об этом, подготовленный КП, попал в топ самых читаемых на сайте газеты.

  • Досье «КП»
  • Филипп Копылов — профессор кафедры профилактической и неотложной кардиологии, директор Института персонализированной медицины Сеченовского университета, доктор медицинских наук, исследователь, врач-кардиолог.
  • ГЛАВНЫЙ ВЫЗОВ ДЛЯ ВРАЧЕЙ

Недавно международная группа кардиологов — из Швеции, Италии, Франции, Японии и других стран выступила с революционным заявлением: нет никаких доказательств, убедительно подтверждающих связь между высоким уровнем «плохого» холестерина и сердечно-сосудистыми заболеваниями. К такому выводу исследователи пришли, изучив данные 1,3 млн пациентов. За их состоянием здоровья наблюдали в общей сложности около 50 лет. Еще более удивительным, по словам кардиологов, оказалось то, что пожилые люди с высокими показателями липопротеидов низкой плотности (того самого «плохого» холестерина) живут в среднем дольше остальных! Как такое возможно? Значит ли это, что яичница, сливочное масло и жирное мясо окончательно реабилитированы, а врачам нужно пересмотреть подходы к лечению сердечников препаратами-статинами?

— Перед нами могут стоять два человека, у обоих высокий холестерин, только одного надо лечить, а второго можно вообще не трогать, — рассказывает Филипп Копылов. — По сути, это разгадка-объяснение результатов исследования роли холестерина, которое многих так удивило.

Секрет в том, что наблюдение за людьми из разных групп риска дает разные результаты. И лекарства действуют по-разному: если давать их больному человеку по медпоказаниям, его состояние улучшится.

А если пичкать здорового или не настолько больного, чтобы ему реально требовались серьезные препараты, то улучшений не будет.

Главная задача, я бы даже сказал вызов для современных врачей — определить тех, кто действительно нуждается в снижении холестерина и когда таким пациентам действительно нужны статины. Потому что остальные люди как раз могут прожить дольше без лечения, в том числе при относительно высоком уровне «плохого» холестерина.

  1. ПРОВЕРЬ СЕБЯ
  2. Какой у вас риск сердечно-сосудистых заболеваний
  3. Человек находится в группе низкого риска, если у него:

а) нет повышенного давления. То есть давление не выше, чем 130/80 мм рт. ст. в возрасте до 65 лет и не выше 140/80 после 65 лет;

  • б) нет лишнего веса. То есть индекс массы тела не выше 29 (как его посчитать, мы рассказывали в первой части публикации);
  • в) нет сахарного диабета;
  • г) нет атеросклероза.

— При таких условиях пациента, как правило, не нужно лечить даже в случае повышенного уровня «плохого» холестерина. То есть, если уровень ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) в крови составляет до 4,9 ммоль/л, — поясняет Филипп Копылов.

Если же человек находится в группе высокого риска сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе высока угроза инфаркта и инсульта, то уровень холестерина должен быть не более 2,6 ммоль/л. А при очень высоком риске — максимум 1,8 ммоль/л. Если показатели выше — их нужно снижать, в том числе с помощью лекарств.

В группу высокого и очень высокого риска (в зависимости от количества факторов риска и степени «запущенности») человек попадает, если:

1) есть ожирение. Самое опасное — абдоминальное, то есть в области живота. Измерьте ширину талии: для мужчин критическая отметка – 102 см и больше, для женщин – 88 см и больше;

  1. 2) повышенное давление (см. пункт «а» выше);
  2. 3) есть диагноз сахарный диабет (ставится, по общему правилу, при уровне сахара в крови выше 6,7 ммоль/л на голодный желудок);
  3. 4) пациент злоупотребляет солью — превышает норму 5 мг в сутки, включая соль во всех блюдах и продуктах;

5) перебирает с алкоголем. Напомним, относительно безопасными для здоровья по последним данным считаются до 14 порций алкоголя в неделю для мужчин и до 8 порций для женщин (сколько это будет в напитках разных видов — см. в разделе «Здоровье» на kp.ru);

  • 6) мужской пол — риск сердечно-сосудистых заболеваний у мужчин априори выше;
  • 7) возраст — для женщин старше 50 — 55 лет; для мужчин — от 45 лет, а если есть вышеперечисленные факторы — то уже начиная с 35 лет.
  • ХОЛЕСТЕРИНОВАЯ БЛЯШКА БЛЯШКЕ РОЗНЬ

— Если я не вхожу в группу высокого или даже среднего риска, это значит, что можно безгранично есть продукты с животными жирами – сливочное масло, жирное мясо и т.д.?

— Вопрос непростой. Когда мы начинаем налегать на продукты, богатые животными жирами, это при современном малоподвижном образе жизни зачастую оборачивается ожирением.

Вы получаете как минимум один фактор риска и из более «благополучной» группы переходите в менее благополучную, с более высоким риском.

И вообще, нужно признать: регуляция системы выработки и обмена холестерина в организме еще частично остается для ученых загадкой. Мы знаем про нее далеко не все.

— То, что холестериновые бляшки в сосудах вредны и опасны — неоспоримо? Или тоже есть сомнения?

— У человека уже с подросткового возраста начинается повреждение внутренней выстилки сосудов.

И атеросклеротические бляшки развиваются с возрастом у подавляющего большинства людей (по сути такие бляшки — скопления холестериновых отложений в местах повреждения сосудов. — Авт.). Однако проблема в том, что бляшки не одинаковы.

Они могут быть двух видов: стабильные и нестабильные. И серьезнейший вызов в кардиологии сейчас — научиться определять, вычислять именно нестабильные бляшки.

— В чем их опасность?

— Как минимум половина инфарктов миокарда происходит из-за бляшек, которые не сужают просвет в кровеносных сосудах или сужают его меньше, чем 50%.

Такие бляшки имеют тонкую пленочку-покрышку и жидкое ядро, где постоянно идет воспаление. В конце концов покрышка попросту разрывается. На этом месте образуется тромб, он перекрывает просвет сосуда.

И все, что ниже по течению крови, начинает отмирать.

ТРЕНИРОВАТЬСЯ ИЛИ НЕ НАПРЯГАТЬСЯ?

— Часто говорят, что аэробные физнагрузки — быстрая ходьба, бег, плавание, езда на коньках — полезны для усиления кровообращения. А если бляшки нестабильные, то, получается, усиление кровотока может ухудшить ситуацию?

Читайте также:  Чёрный бугорок на внутренней стороне большой половой губы

— Чисто теоретически – да. Однако если это нагрузки регулярные и разумные (см. ниже «золотую» формулу для расчета пульса. — Авт.), то они дадут положительный эффект. Снизится вес, давление. Также, как правило, идет снижение холестерина.

То есть ликвидируются факторы риска, и за счет этого грамотные физнагрузки приносят неоспоримую пользу.

А если заниматься от случая к случаю, да еще в редкие моменты своей явки в спортзал пытаться поставить олимпийский рекорд, то угроза разрыва бляшек и инфаркта действительно ощутимо растет.

НА ЗАМЕТКУ

Как определить безопасную интенсивность физнагрузок

Используйте «золотую формулу» расчета оптимального пульса: 220 минус ваш возраст. Полученную цифру умножаем на 65% — это пульс при умеренной нагрузке; умножаем на 80% — пульс при интенсивной физнагрузке. Если выше — уже чрезмерная нагрузка, неблагоприятная для сосудов и сердца.

ВОПРОС-РЕБРОМ: КОМУ НУЖНЫ СТАТИНЫ?

— Филипп Юрьевич, а что же со статинами? В последнее время идут бурные споры, авторы международного исследования утверждают, что польза таких лекарств очень сомнительна. Кому и для чего их нужно назначать с вашей точки зрения — как исследователя и врача-кардиолога?

— Давайте вспомним: холестерин поступает в наш организм не только с едой, 60 — 70% его вырабатывается в печени, даже если вы сидите на постной диете.

Действие статинов заключается, с одной стороны, в том, что тормозится выработка холестерина в печени.

В то же время запускается механизм, который превращает уже существующие нестабильные бляшки в стабильные. И это фактически вдвое сокращает риск инфарктов.

— Выходит, если у человека бляшки стабильные и не перекрывают просвет сосудов, то нет показаний для приема статинов? Ведь у этих лекарств серьезные побочные эффекты — от болей в мышцах и суставах до повышения сахара в крови. Когда стоит задача защитить от реальной угрозы, инфаркта с летальным исходом, то подобные «издержки» — меньшее из зол. Есть ли сейчас какие-нибудь разработки, чтобы определить вид бляшек у конкретного пациента?

— Существует внутрисосудистый метод, когда мы заводим в сосуд специальный датчик и с помощью ультразвука или оптической когерентной томографии определяем структуру бляшки.

— Нужно проверять каждую бляшку?

— Да. И датчик, к сожалению, дорогостоящий. Другой подход – компьютерная томография. Кладем пациента в компьютерный сканер и делаем рентгенологическое исследование с контрастом сосудов сердца. Разрешающая способность компьютерных томографов сегодня позволяет рассмотреть, какая это бляшка – стабильная или нестабильная.

Третий подход – по анализу крови. Сейчас он активно развивается. Ведутся очень интересные исследовательские работы по микроРНК, то есть малым молекулам, которые ответственны за воспаление, развитие атеросклероза. По их наличию, концентрации и комбинации пытаются строить диагностические системы для выявления нестабильных бляшек.

— Какие-то из этих методов применяются в России?

— Пока — в минимальном масштабе, только в больших кардиоцентрах, и то как научно-исследовательские работы по большей части. В целом в мире задача определения вида бляшек решается по-разному. В последних международных рекомендациях предлагается вводить компьютерную томографию с контрастом как метод первичной диагностики.

ПОЗДРАВЛЯЕМ!

У «Сеченовки» — юбилей!

В 2018 году Сеченовскому университету, Первому Меду, легендарной «Сеченовке», как его часто называют в народе, исполняется 260 лет. За эти столетия здесь работали, преподавали, лечили, создавали прорывные методы спасения людей и продолжают делать это большинство российских медицинских светил.

Среди звезд университета — основатель школы военно-полевой медицины Николай Пирогов; знаменитый хирург, профессор Николай Склифософский; основоположник российской судебной психиатрии Владимир Сербский; основатель системы диспансеризации Николай Семашко; основоположник нейрохирургии Николай Бурденко; основатель школы сердечно-сосудистой хирургии Александр Бакулев. Сейчас среди профессоров «Сеченовки» академик Лео Бокерия, главный трансплантолог Минздрава России академик Сергей Готье, один из ведущих российских хирургов-онкологов, эксперт по опухолям головы и шеи академик Игорь Решетов и многие другие.

«Комсомолка» поздравляет Сеченовский университет и желает новых научно-медицинских прорывов!

Ссылка на публикацию: КП

Эффективность нового гепатопротективного препарата Гепатовет в сравнении с Карсилом и Коверталом, в составе комплексной терапии гепатопатий собак

Эффективность нового гепатопротективного препарата Гепатовет в сравнении с Карсилом и Коверталом,  в составе комплексной терапии гепатопатий собак.

Уша Б.В. академик РАСХН, д.- р. вет. наук, профессор. Климов П.В. ветеринарный врач ООО НПО «Апи-Сан».

УДК 619:616-07

Эффективность нового гепатопротективного препарата Гепатовет, в сравнении с Карсилом и Коверталом  в составе комплексной терапии гепатопатий собак

Уша Б.В. академик РАСХН, д.- р. вет. наук, профессор. Климов П.В. ветеринарный врач ООО НПО «Апи-Сан».

Effectiveness of a new hepatoprotective drug Gepatovet compared with Karsilom and Kovertalom in the complex treatment of hepatopathy dogs

Ysha B.V.academician of RAAS, Doctor of Veterinary Science, Professor Klimov P.V. veterinarian Scientific and Production Association «Api-San»

Ключевые слова: Фосфолипиды, Метионин, Орнитин, Гепатопротектор.

Работа посвящена эффективности применения нового гепатопротективного средства Гепатовет в форме суспензии для приема внутрь. Препарат обладает антиоксидантными свойствами  и улучшает обменные процессы в клетках печени.

  Гепатовет является эффективным средством для нормализации работы печени у собак при гепатитах, гепатозах, отравлениях и интоксикациях, холестазе, применении гепатотоксичных препаратов.

На основании всего вышеизложенного,  лекарственное средство  Гепатовет, можно рекомендовать для широкого применения в практической ветеринарии.

Key words: Phospholipids,  Methionine,  Ornithine, Hepatoprotector.

This article is devoted to the efficiency of application the new hepatic protector veterinary drug Gepatovet in the form of suspension for the reception inside.

Gepatovet is effective preparation for dogs liver good function at hepatitis, hepatosis, intoxications and poisonings, cholestasis, application, after use hepatotoxic drugs.

Gepatovet can be recommend for application in the practice of veterinary medicine.

Введение. В последние годы возросла актуальность проблемы поражений печени у животных в связи с широким применением в ветеринарии разнообразных порой токсичных лекарственных препаратов.

Печень – уникальный орган, без которого животное не может существовать.

В печени происходит около 20 миллионов химических реакций в минуту, и она выполняет более 500 функций: участвует в регуляции уровня сахара в крови, накапливает питательные вещества (витамины, железо, гликоген) и вырабатывает желчь, которая помогает расщеплять и усваивать жиры.

Печень является основным фильтром организма. Функция печени заключается в  обезвреживании ядов и токсичных соединений. Поражения печени вызывают серьезные нарушения метаболизма, детоксикации и антимикробной защиты организма.

В связи с важностью и многообразием функций печень наделена природной способностью к высокой регенерации. Вместе с тем, сведения о механизме лекарственных поражений печени у собак, в том числе при применении лекарственных препаратов и коррекции развивающихся морфофункциональных изменений антиоксидантами растительного происхождения, в литературе не достаточно освещены [1].

Целью наших исследований являлась разработка и испытание гепатопротективного  средства в форме суспензии для приема внутрь, обладающего антиоксидантными свойствами  и улучшающего обменные процессы в клетках печени.

В состав препарата Гепатовет входят эссенциальные фосфолипиды, которые являются строительным материалом для поврежденных клеток печени.

Фосфолипиды способствует нормализации белкового и жирового обмена в тканях печени, повышают ее детоксикационную функцию, способствуют восстановлению поврежденных мембран гепатоцитов, обладают выраженным антиоксидантным действием, уменьшая в организме образования свободных радикалов. Лечебное действие фосфолипидов проявляется при самых разных заболеваниях, начиная от вирусного гепатита и кончая циррозом печени [2].

Метионин — одна из незаменимых аминокислот, содержащих серу. Метионин важен для многих функций организма, включая выработку иммунных клеток и функционирование нервной системы. Он является мощным антиоксидантом и важен для сохранения здоровой печени. L-орнитин действует как гепатопротектор, регенерируя ткани печени, и участвует в процессе детоксикации аммиака.

Бессмертник обладает антибактериальной активностью. Препараты этого растения улучшают желчеотделение, повышают тонус жёлчного пузыря, оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы кишечника, жёлчных путей, жёлчного пузыря и кровеносных сосудов.

Читайте также:  Эндометриоидная киста боли справа и отдают в ногу

Свойства расторопши известны на протяжении более 2000 лет. Основным активным биофлавоноидом в расторопше пятнистой является силибинин.  Он оказывает антитоксическое действие, ускоряет регенерацию поврежденных клеток печени. Флавоноиды расторопши проявляют в 10 раз более высокую антиоксидантную активность, чем витамин Е.

Благодаря наличию антиоксидантных свойств, препараты расторопши проявляют противовоспалительную активность.

Препарат обеспечивает печень высокой дозой готовых к усвоению фосфолипидов, которые проникают в клетки печени, внедряются в мембраны гепатоцитов и нормализуют их функции, в том числе и детоксикационную, восстанавливается клеточная структура гепатоцитов, тормозится формирование соединительной ткани в печени, стабилизируются физико-химические свойства желчи [3].

Приведенная характеристика гепатопротективных средств, применяемых нами в комплексном препарате «Гепатовет», демонстрирует широкий спектр биологических эффектов, которые могут использоваться для патогенетической терапии различных заболеваний печени. Важное положительное свойство гепатопротекторов — их безопасность, проявляющаяся в отсутствии серьезного побочного действия и опасности передозировки [4].

Материалы и методы.

Исследование эффективности  препарата Гепатовет в составе комплексной терапии осуществлялось на базе ветеринарной клиники МиГ в период с января по июль 2010 года.

Для проведения экспериментальных исследований было сформировано 3 группы собак по 10 голов в каждой. Собаки  содержались в домашних условиях, питались промышленными кормами эконом класса, имели повышенные значения концентрации в сыворотки крови АСТ, АЛТ, ЩФ, ГГТ.

Средний возраст участников исследования  равен 5,5 годам и колебался в пределах от 3 до 7 лет.

При клиническом осмотре учитывали общее состояние животных: поведение, аппетит, температуру тела, обращали внимание на цвет видимых  слизистых оболочек, болезненность при пальпации, размеры печени.

Исследование печени с помощью УЗИ проводилось трансабдоминальным способом, описанными Бушаровой Е.В [5].

Результаты УЗИ до начала терапии показали, что у опытных и контрольных животных наблюдалась гепатомегалия, неоднородность паренхимы и обеднение сосудистого рисунка. Исследования проводились на аппарате Aloka SSD – 500, датчик  Aloka UST – 93SN – 5. 5 MG.

Гематологические и биохимические исследования сыворотки крови проводились в лаборатории Шанс-bio на биохимическом анализаторе БИОСИСТЕМ А-25 АБАКУС Junior vet. Контроль качества исследований по Hematology Controls (J.T.Baker), лаборатория сертифицирована ISO 9001.

Нами были проведены сравнительные исследования терапевтической эффективности гепатопротективных препаратов: Гепатовет, Карсил и Ковертал в составе комплексной терапии гепатопатий собак.

Животным первой группы (I–Опытная) применяли комплексную терапию  включающую в себя Карсил — 10мг/кг внутрь, в/в инфузии 5% р.-р. глюкозы, р.-р.

, Рингера-Локка, рибоксин 1мл, преднизолон 2мг/кг, витамины группы В, противомикробный препарат – метронидозол 10мг/кг, диета Eukanuba Intestinal.

Животные второй группы (II –Опытная), получали такое же лечение как животные первой, но вместо Карсила использовали Гепатовет в дозах рекомендованных в инструкции.

Животным третьей группы (III– Опытная) вводили подкожно гомеопатический препарат Ковертал в дозе 2 мл на одно животное 1 раз в сутки 5% р.-р. глюкозы, р.-р., Рингера-Локка, рибоксин 1мл, преднизолон 2мг/кг, витамины группы В, противомикробный препарат – метронидозол 10мг/кг, диета Eukanuba Intestinal.

Схема опыта представлена в таблице 1.

Таблица 1. Схема опыта

Номер группы Кол-во голов в группе Комплексная терапия
I– Опытная 10 Карсил — 10мг/кг, 5% р.-р. глюкозы р.-р.  Рингера-Локка, Рибоксин 1мл, Преднизолон 2мг/кг, – метронидозол 10мг/кг,витамины, диета.
II –Опытная 10 Гепатовет- доза по инстр., 5% р.-р. глюкозы р.-р.  Рингера-Локка, Рибоксин 1мл, Преднизолон 2мг/кг, – метронидозол 10мг/кг,витамины, диета.
III– Опытная 10 Ковертал в дозе 2 мл 1 раз в сутки. – 5% р.-р. глюкозы р.-р.  Рингера-Локка, Рибоксин 1мл, Преднизолон 2мг/кг,–метронидозол 10мг/кг,витамины, диета.
  • Курс лечения гепатопротекторами продолжался в течении 1 месяца, инфузионная терапия, преднизолон и витамины – 10 дней, диета была без изменений на протяжении всего курса лечения.
  • Через две недели после начала, а по окончании терапии были произведены повторные заборы анализа крови и УЗИ исследования для оценки динамики проведенной терапии.
  • Результаты исследований.
  • При исследовании эффективности  Гепатовета в составе стандартной комплексной терапии в течение первых двух недель появилась значительная динамика в сторону нормализации концентрации в сыворотке крови ферментов и субстратов, у животных II и III групп с дисфункцией печени, получавших комплексную терапию.

Появились видимые улучшения перевариваемости корма, нормализации аппетита у животных. В то же время III опытная группа, получавшая Ковертал и служившая контрольной, показала более медленную динамику развития регенеративных процессов печени.

Положительная динамика при комплексном лечении гепатопатий отмечена в 100% во всех трёх группах животных, независимо от гепатопротектора, однако результаты проведённых исследований свидетельствуют о сокращении срока рековалесценции при применении Гепатовета.

Введение в стандартную схему терапии препарата Гепатовет, позволило значительно сократить время восстановления функции печени, о чем свидетельствуют нормализация уровня трансфераз в сыворотке крови (таблица 2).

Таблица 2.  Биохимические показатели сыворотки крови у собак.

Показатели Группы (n=10)
I — контроль II — опыт III — опыт норма
До  лечения
АСТ Ед./л 83 118 128 8-42
АЛТ Ед./л 109 139 154 10-58
ЩФ Ед./л 84 84 72 10-70
ГГТ Ед./л 10 12 9 0,0-8,0
Билирубин общ. мкмоль/л 9,2 8,6 11,5 2,0-10,0
Общий белок г/л 83 65 77 40-73
Альбумин 27 27 29 22-39
                                            Через 2 недели
АСТ Ед./л 74 83 77 8-42
АЛТ Ед./л 97 92 83 10-58
ЩФ Ед./л 81 69 65 10-70
ГГТ Ед./л 8 9 7 0,0-8,0
Билирубин общ. мкмоль/л 8,3 6,3 7,6 2,0-10,0
Общий белок г/л 79 67 59 40-73
Альбумин 29 33 31 22-39
                                Через 4 недели
АСТ Ед./л 83 64 69 8-42
АЛТ Ед./л 109 68 73 10-58
ЩФ Ед./л 84 47 51 10-70
ГГТ Ед./л 10 8 7 0,0-8,0
Билирубин общ. мкмоль/л 9,2 7,9 5,3 2,0-10,0
Общий белок г/л 83 65 67 40-73
Альбумин 27 35 36 22-39

Исследования УЗИ после терапии показало, что структура паренхимы печени больных стала более однородной, края стали более ровными, печеночные доли хорошо разграниченными,  желчные протоки перестали визуализироваться. Сосудистый рисунок стал более выражен.

Выводы.

По результатам исследования  было установлено, что применение Гепатовета для нормализации работы печени собак приводит к полной реабилитации животных, восстановлению у них функции печени, нормализации пищеварения, улучшению аппетита и общего состояния.

В период клинического испытания препарата Гепатовет ни у одного животного не было выявлено побочного действия препарата, а также каких-либо негативных последствий, связанных с нарушением ЖКТ, печени, почек.

Полученные данные свидетельствует о том, что препарат Гепатовет является эффективным средством для нормализации работы печени у собак при при гепатитах, гепатозах, отравлениях и интоксикациях, холестазе, применении гепатотоксичных препаратов.

На основании всего вышеизложенного  лекарственное средство  Гепатовет можно рекомендовать для широкого применения в практической ветеринарии.

Литература

  1. Байматов В.Н., Волкова Е.С., Багаутдинов A.M., 2001. Морфофункциональные изменения в печени животных после действия ксенобиотиков / МСХ и продовольствия РФ. Акад. вет. наук  Уфа, 2001. — 199 с.
  2. Соколов В.Д., Андреева Н.А., Ноздрин Г.А. и др., 2002. Клиническая фармакология. Серия: Учебники и учебные пособия для студентов высших учебных заведений. Год издания: 2002. ISBN: 5-9532-0007-2. Издательство: КолосС. 464 стр.
  3. Буеверов А.О. Жирная печень: причины и последствия. Журнал Практикующий врач, 2002, №1, с. 3638
  4. Ажунова, Т.А. Патогенетические механизмы лекарственных гепатопатий и их фармакокоррекция растительными препаратами: дис.. д-ра биол. наук/ Т.А. Ажунова. Улан-уде, 1998.
  5. Саратиков А.С, Венгеровский А.И. Влияние гепатопротекторов, содержащих фосфолипиды, на зависимую от цито-хрома Р-450 антитоксическую функцию печени при экспериментальном токсическом гепатите // Бюл. эксперим. биологии и медицины. 1999. № 4. С. 392-394.
  6. Altoriay, J. The effect of silybinin (Legalon) on the free radical Scavenger mechanism of human erythrocytes in vitro // J. Altoriay, L. Dalma, B. Sari et al. // Acta Physiol. Hung. — 1992. — Vol. 80. — № 2. — P. 134-138.
  7. Успенский Ю.П. Пахомова И.Г. Эссенциальные фосфолипиды: свойства и особенности// Ю.П. Успенский, И.Г.Пахомова — Consilium medicum. Гастроэнтерология / 2010.-N 1.-С.75-79.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector